En diciembre de 1964, una nutrida expedición científica canadiense arribó a la chilena Isla de Pascua, en plena Polinesia en mitad del Pacífico, con la intención de investigar sus peculiaridades etnográficas, culturales, geográficas y naturales. Uno de los expedicionarios, el microbiólogo de origen húngaro Georges L. Nógrády, se sorprendió de ver que los nativos anduviesen descalzos por una tierra con abundantes caballos y, pese a todo, no padecieran jamás el tétanos. Tomó decenas de muestras del suelo de la isla en distintas zonas y, para su extrañeza, las esporas de Clostridium tetani parecían brillar por su ausencia.
Las muestras de suelo pascuense llegaron a los Laboratorios Ayerst de Montreal en 1969, donde el grupo del farmacéutico indio Suren N. Sehgal emprendió una línea de investigación en dos etapas. En primer lugar, aislaron en una de las muestras un estreptomiceto, Streptomyces hygroscopicus, capaz de inhibir de forma potente el crecimiento de Candida albicans. A partir de ahí, el segundo paso consistió en extraer del micelio de ese estreptomiceto, con un disolvente orgánico, el principio antifúngico y aislarlo después en forma cristalina. Corría ya el año 1972 y decidieron bautizar a la nueva sustancia rapamycin (rapamicina), a partir de Rapa Nui (nombre local de la Isla de Pascua en lengua pascuense o rapanuí) y el sufijo -mycin que comparten muchos antibióticos de origen estreptomicótico. El grupo de Sehgal publicó los resultados de su investigación en 1975 en la revista japonesa Journal of Antibiotics.
El nuevo antibiótico era un anticandidiásico excelente y sin apenas efectos tóxicos ni secundarios, pero tenía un problema: era, al mismo tiempo, un potente inmunodepresor, lo cual limitaba sus aplicaciones como antimicrobiano. Sehgal comprobó también que la rapamicina tenía una potente actividad antineoplásica ―pero no citotóxica, como los quimioterápicos conocidos hasta entonces― frente a distintos tipos de cáncer. Estaba decidido a emprender una nueva línea de investigación en oncología, pero Ayerst clausuró entonces su laboratorio de investigación en Montreal y dio orden de suspender toda investigación con la rapamicina.
Hubo que esperar hasta los años ochenta, cuando el inmunosupresor ciclosporina, descubierto y patentado por los laboratorios Sandoz en Basilea, revoluciona los trasplantes de órganos y llega a convertirse en uno de los medicamentos más rentables del mundo.
Renace en ese momento el interés por los antibióticos macrólidos de origen estreptomicético y su potente efecto inmunodepresor sin apenas toxicidad grave, que sustituyen sus viejos nombres terminados en -mycin por otros nuevos terminados en ‑imus (del inglés immunosuppresant). En 1994, la FDA aprueba la antigua fujimicina o FK-506, rebautizada a ‘tacrólimus’, para su uso en el trasplante hepático; y en 1999 hace lo propio con la antigua rapamicina, rebautizada a sirólimus y comercializada por Wyeth-Ayerst con el nombre comercial de Rapamune, para la prevención del rechazo en el trasplante renal.
Fernando A. Navarro
La rapamicina o sirólimus es un potente inmunodepresor originario de la chilena Isla de Pascua, en plena Polinesia. Off Fernando A. Navarro Offvia Noticias de diariomedico.... https://ift.tt/3E0zrT5
No hay comentarios:
Publicar un comentario